yüzyılın ilacı 1.bölüm

Sadece salisilik asit doğru ilaçtır. 1838'de bir İtalyan kimyager Rafaele Piria Bu bileşiği saf haliyle elde etti ve 1874'te bir Alman kimyager Herman Kolbe endüstriyel üretimi için bir yöntem geliştirdi.

Aynı zamanda tıpta salisilik asit kullanılmıştır. Bununla birlikte, ilacın mide mukozası üzerinde, kronik mide hastalıklarına ve ülserlere yol açan güçlü bir tahriş edici etkisi vardı. Alman kimyagerini harekete geçiren salisilik asit müstahzarları almanın yan etkileriydi. Felix Hoffmann (1848-1946) ilaca güvenli bir ikame bulmak için (Hoffmann'ın babası romatizmal rahatsızlıklar için salisilik asit ile tedavi edildi). "Bullseye" türevini alacaktı - Asetilsalisilik asit.

Bileşik, salisilik asidin OH grubunun asetik anhidrit ile esterleştirilmesiyle oluşturulur. Asetilsalisilik asit daha önce elde edildi, ancak yalnızca Hoffmann tarafından 1897'de elde edilen saf preparasyon tıbbi kullanım için uygundu.

Salisilik asit (solda) ve asetilsalisilik asit (sağda) parçacık modelleri

Yeni ilacın üreticisi, boya üretimi yapan küçük bir Bayer şirketiydi, bugün küresel bir endişe kaynağı. İlacın adı aspirindi. Bu tescilli bir ticari markadır ^®, ancak asetilsalisilik asit içeren müstahzarlarla eşanlamlı hale geldi (dolayısıyla yaygın olarak kullanılan kısaltma ASA). Adı kelimelerden geliyor "asetil“(harf a-) ve (şimdi), yani, çayır tatlısı - bitkisel ilaçlarda ateş düşürücü olarak da kullanılan, yüksek miktarda salisin içeren çok yıllık bir bitki. -in eki ilaç adları için tipiktir.

Aspirin 1899'da patentlendi ve hemen her derde deva olarak selamlandı. [ambalaj] Ateş, ağrı ve iltihapla savaştı. 1918-1919'da henüz sona eren I. Dünya Savaşı'ndan daha fazla can alan ünlü İspanyol gribi salgını sırasında yaygın olarak kullanıldı. Aspirin, suda çözünür tabletler (nişasta ile karıştırılmış) olarak satılan ilk ilaçlardan biriydi. İkinci Dünya Savaşı'ndan sonra kalp hastalıklarının önlenmesinde faydalı etkisi fark edildi.

Bir asrı aşkın süredir piyasada olmasına rağmen, aspirin tıpta hala yaygın olarak kullanılmaktadır. Aynı zamanda en büyük miktarlarda üretilen ilaçtır (insanlar dünya çapında her gün 35 tondan fazla saf bileşik tüketir!) ve doğal kaynaklardan izole edilmeyen ilk tam sentetik ilaçtır.

Laboratuvarımızda salisilik asit

Deneyim zamanı.

İlk olarak, aspirin protoplastisinin karakteristik tepkisini öğrenelim - salisilik asit. Salisilik alkole (eczanelerde ve eczanelerde satılan dezenfektan; salisilik asit %2 su-etanol çözeltisi) ve bir demir (III) klorür FeCl çözeltisine ihtiyacınız olacak.₃ yaklaşık %5'lik bir konsantrasyon ile. Test tüpüne 1 cm dökün.³ salisilik alkol, birkaç cm ekleyin³ su ve 1 cm.³ FeCl çözeltisi₃. Karışım hemen mor-maviye döner. Bu, salisilik asit ve demir (III) iyonları arasındaki reaksiyonun sonucudur:

1899'dan beri aspirin (Bayer AG arşivinden)

Renk biraz mürekkebe benziyor, bu şaşırtıcı olmamalı - mürekkep (geçmişte mürekkebin adı verildi) demir tuzlarından ve yapı olarak salisilik aside benzer bileşiklerden yapıldı. Gerçekleştirilen reaksiyon, Fe iyonlarının tespiti için analitik bir testtir.³⁺ve aynı zamanda fenollerin, yani OH grubunun aromatik halkaya doğrudan bağlı olduğu bileşiklerin varlığını doğrulamaya hizmet eder. Salisilik asit bu bileşik grubuna aittir. Bu reaksiyonu iyi hatırlayalım - demir (III) klorür eklendikten sonra karakteristik mor-mavi renk, test örneğinde salisilik asit (genel olarak fenoller) varlığını gösterecektir.

Test çalıştırması, nasıl çalıştığını göstermek için de kullanılabilir. çekici mürekkep. Fırçalı beyaz bir kağıda (kürdan, sivri kibrit, pamuklu pedli pamuklu çubuk vb.) Salisilik alkolle herhangi bir yazı veya çizim yaparız ve ardından kağıdı kuruturuz. Bir pamuklu pedi veya pamuklu pedi FeCl çözeltisiyle nemlendirin.₃ (çözelti cilde zarar verir, bu nedenle kauçuk koruyucu eldivenlere ihtiyaç vardır) ve kağıtla silin. Yaprağı nemlendirmek için bir bitki püskürtücü veya parfüm ve kozmetik için bir sprey şişesi de kullanabilirsiniz. Kağıtta daha önce yazılan metnin mor-mavi harfleri belirir. [mürekkep] Metnin aniden ortaya çıkması şeklinde muhteşem bir etki elde etmek için kilit faktörün önceden hazırlanmış bir yazının görünmezliği olduğunu hatırlayın. Bu nedenle, renksiz solüsyonlarla beyaz bir kağıda yazıyoruz ve renklendirildiklerinde, kağıdın rengini, yazının arka planda öne çıkmaması için seçiyoruz (örneğin, sarı bir kağıda, yazıt FeCl çözümü₃ ve salisilik alkol ile indükleyin). Not tüm sempatik renkler için geçerlidir ve renkli bir reaksiyonun etkisini veren birçok kombinasyon vardır.

Son olarak asetilsalisilik asit

İlk laboratuvar testleri zaten bitti, ancak bugünün metninin kahramanı olan asetilsalisilik asit'e ulaşmadık. Ancak, kendi başımıza almayacağız, ancak bitmiş üründen ekstrakt. Nedeni basit bir sentezdir (reaktifler - salisilik asit, asetik anhidrit, etanol, H₂SO₄ veya H.₃PO₄), ancak gerekli ekipman (buzlu cam şişeler, reflü kondenser, termometre, vakum filtrasyon kiti) ve güvenlik hususları. Asetik anhidrit oldukça tahriş edici bir sıvıdır ve mevcudiyeti kontrol edilir - bu sözde ilaç öncüsüdür.

Bir demir (III) klorür çözeltisi ile salisilik asit ile yapılmış gizli bir yazıtın meydan okuması

%95 etanol çözeltisine (örneğin, rengi bozulmuş denatüre alkol), bir şişeye (evde bu bir kavanoz ile değiştirilebilir), bir su banyosu ısıtma kitine (tülbent üzerine yerleştirilmiş basit bir metal su kabı), bir filtreye ihtiyacınız olacak. kit (huni, filtre) ve tabii ki aynı aspirin tabletlerde. Şişeye asetilsalisilik asit içeren ilacın 2-3 tabletini koyun (ilacın bileşimini kontrol edin, suda eriyen ilaçları kullanmayın) ve 10-15 cm dökün³ denatüre alkol. Şişeyi tabletler tamamen dağılıncaya kadar bir su banyosunda ısıtın (şişenin kırılmaması için tavanın altına bir kağıt havlu koyun). Bu süre zarfında buzdolabında birkaç on cm soğutuyoruz.³ Su. İlacın yardımcı bileşenleri (nişasta, lif, talk, aroma maddeleri) ayrıca aspirin tabletlerinin bileşimine dahil edilir. Asetilsalisilik asit içinde çözünürken, etanolde çözünmezler. Isıtmadan sonra sıvı hızla yeni bir şişeye süzülür. Şimdi soğutulmuş su eklenir, bu da asetilsalisilik asit kristallerinin çökelmesine neden olur (25°C'de yaklaşık 100 g bileşik 5 g etanol içinde çözülürken, aynı miktarda sudan sadece yaklaşık 0,25 g). Kristalleri boşaltın ve havada kurutun. Ortaya çıkan bileşiğin ilaç olarak kullanılmaya uygun olmadığını unutmayın - çıkarmak için kontamine etanol kullandık ve koruyucu bileşenlerden yoksun madde ayrışmaya başlayabilir. İlişkileri yalnızca deneyimlerimiz için kullanırız.

Asetilsalisilik asidi tabletlerden çıkarmak istemiyorsanız, ilacı yalnızca etanol ve su karışımı içinde çözebilir ve filtrelenmemiş bir süspansiyon kullanabilirsiniz (prosesi bir su banyosunda ısıtarak bitiririz). Amaçlarımız için, bu reaktif formu yeterli olacaktır. Şimdi asetilsalisilik asit çözeltisini bir FeCl çözeltisi ile tedavi etmeyi öneriyorum.₃ (ilk deneye benzer).

Okuyucu, neden böyle bir etki elde ettiğinizi zaten tahmin ettiniz mi?